Новокаин высшая разовая и суточная доза. Новокаин – Инструкция По Применению

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций

в качестве местноанестезирующего средства для животных

(Организация-разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г.Радужный, Владимирская обл).

I . Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций (Novocaini 0,5%;1%;2% solutio pro injectionibus ).

Международное непатентованное наименование: прокаина гидрохлорид.

2. Лекарственная форма - раствор для инъекций.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций в качестве действующего вещества в 100 мл содержит соответственно 0,5; 1,0; 2,0 г прокаина гидрохлорида, а в качестве растворителя воду для инъекций. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

3. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций выпускают по 1, 2, 5, 10, 20 мл в стеклянных ампулах, уложенных по 10 штук в картонную коробку и по 5, 10, 20, 50, 100 мл во флаконах, по 200, 250, 400, 500 мл в бутылках, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0 0 С до 25 0 С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства. Запрещается применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций по истечении срока годности.

5. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Новокаин относится к группе местноанестезирующих препаратов.

Новокаин блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При внутривенном введении оказывает общее действие на организм животных, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами.

После введения лекарственное средство действует быстро и кратковременно. По степени воздействия на организм Новокаин 0,5%, 1%, 2% раствор для инъекций относится к веществам малоопасным (4 класс опасности, порошок новокаина- к веществам высокоопасным (2 класс опасности) согласно ГОСТ 12.1.007-76.

III . Порядок применения

8. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют, при необходимости предварительно разбавив стерильным физиологическим раствором до нужной концентрации, для инфильтрационной анестезии в виде 0,25%-0,5% раствора; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125%-0,25%; для проводниковой и спинномозговой анестезии 1%-2%.

В офтальмологии 0,5% раствор новокаина применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада).

В акушерско-гинекологической практике растворы новокаина назначают при эндометритах, метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада по А.В. Вишневскому), при серозно-катаральных маститах (блокада нервов вымени по Б.А. Башкирову или Д.Д. Логвинову) в виде 0,25%-0,5% раствора.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют также в качестве растворителя для лекарственных средств.

9. Противопоказаний к применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не установлено, за исключением индивидуальной повышенной чувствительности к прокаину.

10. Растворы новокаина применяют подкожно (0,25%-0,5%), внутримышечно (1%-2%).

Концентрация раствора, доза, способ применения зависят от характера оперативного вмешательства или течения болезни, вида, массы, возраста животного и его состояния.

При проведении местной анестезии токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу уменьшают или разбавляют стандартный раствор препарата до меньшей концентрации (0,125%-0,25%) стерильным изотоническим раствором натрия хлорида 0,9% или Рингера-Локка. Указанные разведения готовят непосредственно перед применением.

Максимальные дозы новокаина в мл на одно животное:

Вид животного	0,5% раствор новокаина	1% раствор новокаина	2% раствор новокаина
Лошади
Крупный рогатый скот
Собаки

Повторное введение растворов новокаина производят по показаниям, но не ранее, чем через 24 часа после первого введения.

11. При передозировке новокаин вызывает возбуждение, затем - паралич центральной нервной системы. В этих случаях применяют препараты, стимулирующие работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы, инфузионные растворы. 12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено. 13. Препарат применяют, как правило, однократно.

15. Применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Запрещается одновременное применение с сульфаниламидами.

16. Продукция животного происхождения, полученная от животных после применения Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций может быть использована без ограничений.

IV . Меры личной профилактики

17. При работе с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

18. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, немедленно промыть их большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к прокаину следует избегать прямого контакта с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

19. Пустую тару из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Новокаин – местноанестезирующее лекарственное средство с широким терапевтическим действием и умеренной непродолжительной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Новокаин выпускается в следующих лекарственных формах:

• Раствор для инъекций (в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл, по 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: бесцветный, прозрачный (в бутылках по 200 мл, по 1, 24 или 28 бутылок в картонной пачке; в бутылках по 400 мл, по 1, 12 или 15 бутылок в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 2,5, 5, 10, или 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 мл инфузионного раствора входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 2,5 или 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5, вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 100 мг;
• Вспомогательный компонент: твердый жир – в достаточном до получения суппозитория массой 1100 мг количестве.

Показания к применению

Инъекционный раствор

• Местная анестезия (инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная) при проведении различных хирургических вмешательств;
• Новокаиновые блокады (паранефральная и вагосимпатическая);
• Циркуляторные и паравертебральные блокады при ишиасе, нейродермите, экземе и других болезненных состояниях;
• Спазмы периферических сосудов (для купирования);
• Отморожения (для улучшения микроциркуляции в дореактивном периоде).

Инфузионный раствор

• Вагосимпатическая шейная, паранефральная, паравертебральная и циркулярная блокады;
• Инфильтрационная анестезия.

Суппозитории ректальные

Новокаин назначают при трещинах заднего прохода и геморрое (в качестве местноанестезирующего средства).

Противопоказания

• Выраженные фиброзные изменения в тканях при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Возраст до 12 лет (для инъекционного и инфузионного раствора) и 18 лет (для ректальных суппозиториев);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, включая повышенную чувствительность к парааминобензойной кислоте и иным местным анестетикам-эфирам.

Новокаин следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний:

• Экстренные операции, проведение которых сопровождается острой кровопотерей;
• Состояния, протекающие с понижением печеночного кровотока (например, у больных с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени);
• Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, по причине возникновения блокады сердца и шока);
• Недостаток псевдохолинэстеразы;
• Почечная недостаточность;
• Воспалительные болезни или инфицирование места инъекции (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Ослабленные состояния;
• Проктит (для ректальных суппозиториев);
• Беременность и роды;
• Период грудного вскармливания (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Возраст 12-18 лет (для инъекционного и инфузионного раствора) и старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Инъекционный раствор

При проведении инфильтрационной анестезии используются 0,25-0,5% растворы, тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу А.В. Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для снижения всасывания и увеличения продолжительности действия при местной анестезии к инъекционному раствору обычно добавляют 0,1% раствор гидрохлорида адреналина (1 капля на 2-5-10 мл раствора Новокаина).

При паранефральной блокаде (метод А.В.Вишневского) в околопочечную клетчатку вводится по 50-80 мл 0,5% раствора либо 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.

При проведении паравертебральной и циркуляторной блокад при нейродермите, экземе, ишиасе вводится 0,25-0,5% инъекционный раствор.

Для улучшения микроциркуляции при отморожениях применяют смесь, включающую до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Препарат вводят внутривенно медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Продолжительность курса определяется тяжестью патологии (иногда до 10-20 инъекций).

Высшие дозы составляют: внутримышечное введение – 100 мг (20 мл 0,5% раствора, 5 мл 2% раствора); внутривенное введение – 50 мг (20 мл 0,25% раствора).

При проведении инфильтрационной анестезии применяют следующие высшие дозы: в начале операции (первая доза) – до 1250 мг при применении 0,25% раствора (500 мл) и 750 мг при применении 0,5% раствора (150 мл). Затем каждый час на протяжении операции вводят не больше 2500 мг при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2000 мг при применении 0,5% раствора (400 мл).

Для снятия спазмов вводят внутриартериально медленно смесь из 10 мл 0,25% раствора Новокаина, 10000 ЕД гепарина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 2 мл 2% раствора папаверина.

Инфузионный раствор

Для проведения инфильтрационной анестезии используются растворы 2,5 и 5 мг/мл; для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – растворы 1,25 и 2,5 мг/мл. С целью снижения всасывания Новокаина и удлинения его действия при местной анестезии дополнительно вводится 0,1% раствор эпинефрина (1 капля на 2-5-10 мл раствора прокаина).

• Паранефральная блокада (по А.В. Вишневскому): 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл либо 50-80 мл раствора 5 мг/мл (в околопочечную клетчатку);
• Вагосимпатическая шейная блокада: 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл;
• Циркулярная или паравертебральная блокада при экземе, ишиасе и атопическом дерматите: 2,5 мг/мл или 5 мг/мл раствор (внутрикожно).

Для инфильтрационной анестезии для взрослых применяют следующие высшие дозы: в начале операции первая доза – не больше 500 мл раствора 2,5 мг/мл либо 150 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для детей 12-18 лет – 15 мг/кг.

Суппозитории ректальные

Новокаин применяют ректально, вводя суппозиторий глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника либо очистительной клизмы.

Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность введения – 1-2 раза в день.

Длительность лечения – до 5 дней. При отсутствии улучшения нужно проконсультироваться у врача.

Побочные действия

Инъекционный и инфузионный раствор

Во время терапии возможно развитие таких нарушений: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, понижение либо повышение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, аритмия, брадикардия, боль в грудной клетке, тремор, тризм, нарушения слуха и зрения, стойкая анестезия, нистагм, метгемоглобинемия, гипотермия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Ректальные суппозитории

• Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение либо повышение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке;
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, потеря сознания, двигательное беспокойство, судороги, тремор, тризм, нистагм, нарушения со стороны органов зрения и слуха, паралич дыхательных мышц, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра (в большинстве случаев при субарахноидальной анестезии);
• Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, рвота, тошнота;
• Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
• Система крови: метгемоглобинемия;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, другие анафилактические реакции (включая анафилактический шок), крапивница (на слизистых оболочках и коже), головокружение, слабость, понижение артериального давления (при развитии описанных нарушений нужно прервать применение Новокаина и обратиться к врачу);
• Местные реакции: в первые дни терапии возможно развитие позывов к дефекации и чувства дискомфорта, которые отмены препарата не требуют и в дальнейшем проходят самостоятельно; редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении высоких доз препарата).

Особые указания

Во время применения Новокаина нужно контролировать функции сердечно-сосудистой, центральной нервной и дыхательной систем.

Ингибиторы моноаминоксидазы необходимо отменить за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед началом применения Новокаина следует провести пробы на индивидуальную чувствительность к действию активного вещества. Нужно учитывать, что чем более концентрированный раствор используется, тем выше токсичность прокаина при использовании одной и той же общей дозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Новокаина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Средства для общей анестезии, снотворные и седативные препараты, наркотические анальгетики, транквилизаторы: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• Антикоагулянты (варфарин, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия, гепарин натрия): увеличение вероятности возникновения кровотечений;
• Дезинфицирующие растворы с содержанием тяжелых металлов (при обработке места инъекции): увеличение риска развития местных реакций в виде отека и болезненности;
• Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат (при проведении эпидуральной анестезии): увеличение вероятности развития брадикардии и резкого понижения артериального давления;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин): увеличение риска чрезмерного снижения артериального давления;
• Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, бромид демекария, йодид экотиопата, тиотепа): снижение метаболизма прокаина;
• Миорелаксанты: усиление и удлинение их действия;
• Наркотические анальгетики: развитие аддитивного эффекта, усиление угнетения дыхания;
• Вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлинение местноанестезирующего действия.

Новокаин снижает антимиастеническое действие препаратов, в особенности при его применении в высоких дозах, что требует проведения коррекции терапии миастении.

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Инъекционный и инфузионный раствор – 3 года при хранении при температуре до 25 °C;
• Суппозитории ректальные – 2 года при хранении при температуре до 5 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Новокаин является местным обезболивающим средством, включенным в список самых необходимых лекарств.

Формы выпуска Новокаина

• Раствор Новокаина 0,25% и 0,5% в ампулах по 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
• Раствор Новокаина 1% в ампулах по 2 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
• Раствор Новокаина 2% в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
• Раствор Новокаина стерильный 0,25% или 0,5%, во флаконах по 100, 200 или 400 мл;
• Мазь Новокаина 5% или 10%;
• Ректальные свечи с новокаином с содержанием 0,1 г новокаина в каждой. По 10 штук в упаковке;
• Масляный раствор основания новокаина 5%, 8% или 10%. В ампулах по 2 или 10 мл.

Фармакологическое действие Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин оказывает местное обезболивающее действие. После всасывания в кровь также оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антигистаминное, антитоксическое действие, снимает спазмы гладкой мускулатуры и возбудимость сердечной мышцы.

При внутривенном введении Новокаин выводит из шока, оказывает антиаритмическое действие, снижает давление.

В чрезмерных дозировках применение Новокаина вызывает судороги и нарушает мышечную проводимость.

Показания к применению Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин раствор предназначен для анестезии:

• Местной;
• Инфильтрационной;
• Зон Захарьина–Геда;
• Новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады,
• Стоматологической;
• Гинекологической
• Сакральной;
• Проводниковой
• Спинномозговой и эпидуральной.

Свечи Новокаина по инструкции показаны при геморрое и трещинах заднего прохода. Мазь Новокаин 5 и 10% назначают при экземе, зудящем дерматозе, нейродермите.

Способ применения Новокаина и режим дозирования

Согласно инструкции, Новокаин для инфильтрационного наркоза вводят в виде раствора 0,25-0,5% по 350-600 мг. Для проведения тугой ползучей инфильтрации по методу Вишневского вводят раствор Новокаина 0,125-0,25%, для проводникового наркоза – 1-2% раствор в количестве до 25 мл.

Для эпидурального наркоза вводят 2% раствор Новокаина в количестве 20-25 мл, а для проведения спинального наркоза дозировка составляет 2 или 3 мл раствора Новокаина 5%.

Согласно инструкции, Новокаин применяют в отоларингологии для проведения местной анестезии путем введения раствора 10-20%.

Чтобы снизить всасывание новокаина и усилить его действие, при проведении местной анестезии его сочетают с раствором эпинефрина гидрохлорида 0,1% (по 1 капле на каждые 2-5-10 мл препарата).

10% раствор препарата применяют для электрофореза.

0,25-05% раствор препарата используют для проведения блокады по Вишневскому к околопочечную клетчатку (100-150 мл 0,25% раствор или 50-80 мл 0,5% раствор).

0,25% раствор в количестве 100 мл вводят для проведения вагосимпатической блокады.

Ректальные суппозитории Новокаин вводят в задний проход, предварительно очистив кишечным естественным путем либо при помощи клизмы.

Мазь Новокаин 5% или 10% при болезнях кожи наносят тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в день.

Побочные действия Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин может вызывать следующие побочные действия: потеря сознания, головокружение, головная боль, судороги, тремор, паралич дыхательных мышц и ног, нистагмы, парестезии, коллапс, повышение или понижение давления, непроизвольное мочеиспускание, импотенция, гипотермия, брадикардия, аритмия, респираторный паралич, боль в грудине, кожная сыпь, рвота.

Передозировка Новокаином может вызывать побледнение кожных покровов, головокружение, тошноту, тахикардию, двигательное возбуждение, галлюцинации, апноэ, рвоту, учащенное дыхание.

Лечение передозировки проводится путем введения лекарственных препаратов для общего наркоза с коротким действием. При необходимости может потребоваться поддержание нормальной вентиляции легких при помощи кислородной ингаляции. В случае тяжелой интоксикации показана дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Мазь Новокаина для местного применения может вызывать развитие аллергических реакций.

Противопоказания к применению Новокаина

По инструкции Новокаин противопоказан:

• фиброзные изменения в тканях (при проведении анестезии по методу ползучего инфильтрата);
• гипотензия, кровотечение, септицемия, шок (при проведении субарахноидальной анестезии);
• гиперчувствительность к новокаину;

Новокаин с осторожностью назначают при:

• острых кровопотерях;
• сердечно-сосудистой недостаточности;
• печеночной недостаточности;
• воспалительных заболеваниях;
• состояниях, сопровождающихся снижением кровоснабжения печени;
• инфицировании мест уколов.

Тщательного лечебного контроля требует применение Новокаина детям (до 18 лет), пациентам преклонного возраста (старше 65 лет), а также тяжелобольным и ослабленным пациентам, женщинам во время родов.

Лекарственное взаимодействие Новокаина

При одновременном применении Новокаина с:

• антикоагулянтами (далтепарином, варфарином, данапароидом, эноксапарином, ардепарином) – увеличивается риск развития кровотечений;
• гуанадрелем, гуанетидином, триметафаном, мекамиламином – возможно развитие брадикардии и снижение давления;
• метоксамином, фенилэфрином, эпинефрином – усиливается местноанестезирующее действие Новокаина;
• прокарбазином, селегилином, фуразолидоном – может понизиться давление.

Особые указания

С целью предупреждения аллергических реакций рекомендуется перед применением Новокаина провести тест на чувствительность, вводя его в минимальной дозировке.

Новокаин в жидком виде несовместим с продуктами, обладающими щелочной реакцией и окислителями.

Условия хранения

Новокаин в любой лекарственной форме следует хранить в темном месте. Срок годности раствора составляет 3 года, суппозиториев и мази Новокаина – 2 года.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .

Показания:

Инфильтрационная анестезия;

Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

Детский возраст до 12 лет;

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

Дефицит псевдохолинэстеразы;

Почечная недостаточность;

Детский возраст (от 12 до 18 лет);

У пожилых пациентов (старше 65 лет);

Ослабленные больные.

Беременность и лактация:

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампуле.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   24.06.2018 Иллюстрированные инструкции

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3, 8 - 4, 5.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как произ водное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.

Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл).

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 100 - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической блокаде - 30 - 100 мл 0,25 % раствора.

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1 до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 10 мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - 0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1, 25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2, 5 г 0,25 % раствора (т. е. 1000 мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл).

Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 10 % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи - в защищенном от света месте.

Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml

D.S. Для инфильтрационной анестезии

Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml

D.t.d. N. 5 in ampull.

S. Для проводниковой анестезии

Rp.: Novocaini 1, 25

Natrii chloridi 3, 0

Kalii chloridi 0,038

Calcii chloridi 0,062

Aq. pro inject. 500 ml

M. Steril.!

D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского

Rp.: Novocaini 0,5

Aq. destill. 200 ml

M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке

Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня